COMPOUNDS THAT SELECTIVELY AND EFFECTIVELY INHIBIT HAKAI-MEDIATED UBIQUITINATION, AS ANTI-CANCER DRUGS

The present invention provides a class of compounds, which includes enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that selectively and effectively inhibit Hakai-mediated ubiquitination, preferably without affecting Hakai protein levels, thereby representing excellent anti-cancer drugs useful in the treatment of a variety of cancers, such as carcinomas, in particular, tumors arising from the epithelial layers of the gastrointestinal track including month (oral cancer), esophagus, stomach, and small and large intestines (such as rectal or colon cancer). It also includes skin cancer, mammary gland (breast cancer), pancreas cancer, lung cancer, head and neck cancer, liver cancer, ovary cancer, cervix cancer, uterus cancer, gallbladder cancer, penile cancer, and urinary bladder cancer (such as renal, prostate or bladder cancer). La présente invention concerne une classe de composés, qui comprend des énantiomères et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui inhibent sélectivement et efficacement l'ubiquitination médiée par Hakai, de préférence sans affecter les niveaux de protéine Hakai, ce qui représente d'excellents médicaments anticancéreux utiles dans le traitement d'une variété de cancers, tels que des carcinomes, en particulier des tumeurs issues des couches épithéliales du tractus gastro-intestinal comprenant la bouche (cancer oral), l'œsophage, l'estomac et l'intestin grêle et le gros intestin (comme le cancer du rectum ou du côlon). Cela comprend également le cancer de la peau, de la glande mammaire (cancer du sein), le cancer du pancréas, le cancer du poumon, le cancer de la tête et du cou, le cancer du foie, le cancer de l'ovaire, le cancer du col de l'utérus, le cancer de l'utérus , le cancer de la vésicule biliaire, le cancer du pénis, et le cancer de la vessie urinaire (tel que le cancer du rein, de la prostate ou de la vessie).