OXIDIZED BIS(3-INDOLYL)METHANES AND USES THEREOF

Disclosed herein are compounds capable of inducing apoptosis through promoting Nur77 interaction with Bcl-2 and through modulating mitochondrial activities. Also disclosed herein are compositions and methods using these compounds and compositions. Nur77 is a key regulator of Bcl-2 activities and is...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SU, Ying, CAO, Xihua, ZENG, Zhiping, DAWSON, Marcia, TU, Xuhuang, ZHANG, Xiao-kun, CHEN, Xiaohui
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Disclosed herein are compounds capable of inducing apoptosis through promoting Nur77 interaction with Bcl-2 and through modulating mitochondrial activities. Also disclosed herein are compositions and methods using these compounds and compositions. Nur77 is a key regulator of Bcl-2 activities and is capable of converting Bcl-2 from an anti-apoptotic protein to a pro-apoptotic protein. Small molecules that directly modulate the Nur77/Bcl-2 apoptotic pathways are promising for treating diseases with abnormal levels of Bcl-2, Nur77, or combinations thereof, including cancers. L'invention concerne des composés capables d'induire l'apoptose par l'intermédiaire de la promotion de l'interaction Nur77 avec Bcl-2 et par modulation des activités mitochondriales. L'invention concerne également des compositions et des procédés d'utilisation de tels composés et de telles compositions. Nur77 est un régulateur clé des activités de Bcl-2 et est capable de convertir Bcl-2 d'une protéine anti-apoptotique en une protéine pro-apoptotique. Les petites molécules permettant de moduler directement les voies apoptotiques Nur77/Bcl-2 sont prometteuses pour traiter des maladies avec des taux anormaux de Bcl-2, Nur77 ou des combinaisons de ceux-ci, y compris des cancers.