PHOSPHONIUM-BASED IONIC DRUG CONJUGATES

Phosphonium-based ionic conjugates (PBICs) are described. The PBICs each include a cationic binding partner comprising a phosphonium ion and an anionic binding partner comprising a pharmaceutically active compound, or prodrug, or derivative thereof. The conjugate can have at least one enhanced physi...

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1. Verfasser: KALARITIS, Panos
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Phosphonium-based ionic conjugates (PBICs) are described. The PBICs each include a cationic binding partner comprising a phosphonium ion and an anionic binding partner comprising a pharmaceutically active compound, or prodrug, or derivative thereof. The conjugate can have at least one enhanced physiochemical, pharmacokinetic and/or therapeutic quality as compared to the pharmaceutically active compound when not provided in a PBIC. The phosphonium-containing cationic binding partner can also serve to enhance delivery of the anionic binding partner to the cytosol and/or the inner mitochondrial space. Methods of preparing the PBICs and using the PBICs to treat disease are also described. L'invention concerne des conjugués ioniques à base de phosphonium (PBIC). Les PBIC comprennent chacun un partenaire de liaison cationique comprenant un ion phosphonium et un partenaire de liaison anionique comprenant un composé pharmaceutiquement actif, ou un promédicament, ou un dérivé de celui-ci. Le conjugué peut avoir au moins une qualité physico-chimique, pharmacocinétique et/ou thérapeutique améliorée par comparaison avec le composé pharmaceutiquement actif lorsqu'il n'est pas fourni dans un PBIC. Le partenaire de liaison cationique contenant du phosphonium peut également servir à améliorer l'administration du partenaire de liaison anionique au cytosol et/ou à l'espace mitochondrial interne. L'invention concerne également des procédés de préparation de PBIC et l'utilisation des PBIC pour traiter une maladie.