PROCESS FOR THE PREPARATION OF ARIPIPRAZOLE LAUROXIL

It is provided a process for the preparation of aripiprazole lauroxil that comprises reacting 1-(hydroxymethyl) aripiprazole with lauric acid in the presence of a suitable solvent and a carboxyl activating agent in the presence of a suitable solventand, optionally,in the presence of an appropriate base. -(Hydroxymethyl) aripiprazole can be prepared by reacting aripiprazol or an hydrate thereof with paraformaldehyde in the presence of a suitable organic 10 solvent and a suitable base, wherein the reaction is carried out without the addition of water as a solvent to the reaction mixture.Additionally, (7-(4-(4- (2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-2-oxoquinolin-1(2H)- yl)methyl formate is provided as a reference standard. L'invention concerne un procédé de préparation d'aripiprazole lauroxil qui comprend la réaction de 1-(hydroxyméthyl) aripiprazole avec de l'acide laurique en présence d'un solvant approprié et d'un agent d'activation carboxyle en présence d'un solvant approprié et, éventuellement, en présence d'une base appropriée. Le -(Hydroxyméthyl) aripiprazole peut être préparé par réaction d'aripiprazol ou d'un hydrate de celui-ci avec du paraformaldéhyde en présence d'un solvant organique approprié et d'une base appropriée, la réaction étant effectuée sans ajout d'eau en tant que solvant au mélange réactionnel. De plus, (7-(4-(4-(2,3-dichlorophényl)pipérazin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydro-2-oxoquinolin-1(2H)-yl)méthyl formate est fourni sous forme d'une norme de référence.