MORPHINAN DERIVATIVES AND USE THEREOF

The application is directed to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, radiolabeled isomers, solvates, or hydrates thereof, wherein R1, R2, R3, X, and n are defined as set forth in the specification. The application is also directed to compounds of formulae II, I-a, I-al, I-a2, I-b, and I-b1 and the pharmaceutically acceptable salts, radiolabeled isomers, solvates, and hydrates thereof. The application is also directed to use of Compounds of the present disclosure to treat disorders responsive to the modulation of one or more opioid receptors, or as synthetic intermediates. Certain Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain. In one embodiment, Compounds of the present disclosure exhibit less opioid-induced side effects (such as, euphoria or drug-liking). La présente invention concerne des composés de formule (I) : et leurs sels, isomères radiomarqués, solvates, ou hydrates pharmaceutiquement acceptables, où R1, R2, R3, X, et n sont définis tel qu'exposé dans la description. La présente invention concerne également des composés des formules (II), (I-a), (I-a1), (I-a2), (I-b), et (I-b1) et leurs sels, isomères radiomarqués, solvates, et hydrates pharmaceutiquement acceptables. L'application concerne également l'utilisation des composés de la présente invention pour traiter des troubles responsables de la modulation d'un ou plusieurs récepteurs des opioïdes, ou intermédiaires synthétiques. Certains composés de la présente invention sont spécialement utiles pour traiter la douleur. Dans un mode de réalisation, les composés de la présente invention font preuve de moins d'effets secondaires induits par les opioïdes (tels que, l'euphorie ou le fait de prendre goût au médicament).