PEGYLATED RESOLVING AGENTS FOR IMPROVED RESOLUTION OF RACEMIC MIXTURE

The present invention is related to a product for the resolution of racemic mixtures in which various separation processes of a salt composed of a PEGylated resolving agent and an enantiomer in a racemic mixture is utilized. Separation can be caused by temperature- dependent phase transformation of the said salt pair in aqueous or organic media as well as other methods used is separation of PEG such as salting out (e.g. addition of ammonium sulfate). The first cycle of racemic resolution by this method was shown to afford 85% optically pure amino acid from a 50:50 mixture of racemic L,D-amino acids esters. An additional cycle improved optical purity up to 95%. La présente invention concerne un produit pour la résolution de mélanges racémiques dans lequel divers processus de séparation d'un sel composé d'un agent de résolution pegylé et d'un énantiomère dans un mélange racémique sont utilisés. La séparation peut être provoquée par une transformation de phase dépendant de la température de ladite paire de sels dans des milieux aqueux ou organiques, ainsi que d'autres procédés utilisés sont la séparation de PEG tel que le relargage (par exemple l'addition de sulfate d'ammonium). Le premier cycle de résolution racémique par ce procédé a été démontré pour obtenir 85 % d'acide aminé optiquement pur à partir d'un mélange de 50 : 50 d'esters d'acides aminés L, D-amino racémiques. Un cycle supplémentaire présente une pureté optique améliorée jusqu'à 95 %.