IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (R)-LACOSAMIDE

The present invention is directed towards an improved, five step method for the preparation of the anti-epileptic drug (R)-Lacosamide, as illustrated in Fig. 2. The active form of the drug is (R)-enantiomer and the present method gives high yields of (R)-enantiomer of lacosamide. The method does not involve use of any unnatural amino acids as starting material or use of protection/deprotection strategies, strong acids or hydrogenation. Instead, the method uses a cheap and easily available racemic butadiene monoepoxide as the starting material. La présente invention concerne un procédé amélioré en cinq étapes pour la préparation du médicament antiépileptique Lacosamide-(R), tel qu'illustré par la fig. 2. La forme active du médicament est l'énantiomère-(R) et le présent procédé permet d'obtenir des rendements élevés d'énantiomère-(R) de lacosamide. Le procédé n'entraîne pas l'utilisation d'un quelconque acide aminé non naturel comme matériau de départ, ni l'utilisation de stratégies de protection/non protection, d'acides forts ou d'hydrogénation. À la place, le procédé met en œuvre un monoépoxide de batudiène racémique peu coûteux et facilement accessible en tant que matériau de départ.