HIGH DENSITY PEPTIDE POLYMERS

Described herein, inter alia, are compositions of cell penetrating high density brush peptide polymer, drug delivery vehicles for delivering cell penetrating peptides and drugs. Also provided is a methodology for protecting active peptides from proteolysis by packaging them into high-density brush polymers via ring opening metathesis polymerization (ROMP), using an easily-prepared catalyst initiator. The graft-through polymerization of norbomyl-peptide monomers via ROMP can result in structures that resist proteolysis relative to their monomeric analogues in a manner dependent on their degree of polymerization (REFS). Polymerized peptides, while protected from proteolysis, maintain their intended biological function and are capable of any of the functions inherent to the peptide, such as binding a receptor or ligand, initiating a signaling pathway, penetrating a cell, or inducing a therapeutic effect. L'invention concerne, entre autres, des compositions de polymère peptidique en brosse à haute densité pénétrant les cellules, des véhicules d'administration de médicament destinés à l'administration de peptides et de médicaments pénétrant les cellules. L'invention concerne également une méthodologie permettant de protéger des peptides actifs d'une protéolyse en les empaquetant dans des polymères en brosse à haute densité par l'intermédiaire d'une polymérisation par métathèse par ouverture de cycle (ROMP), à l'aide d'un initiateur catalyseur facilement préparé. La polymérisation par greffage de monomères norbomyl-peptide, par l'intermédiaire d'une ROMP, permet d'obtenir des structures résistantes à la protéolyse par rapport à leur analogues monomères d'une manière dépendante de leur degré de polymérisation (REFS). Les peptides polymérisés, tout en étant protégés d'une protolyse, conservent leur fonction biologique prévue et sont aptes à l'une quelconque des fonctions inhérentes au peptide, telle qu'une liaison à un récepteur ou un ligand, l'initiation d'une voie de signalisation, la pénétration dans une cellule, ou l'induction d'un effet thérapeutique.