PROCESSES FOR THE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED UREA COMPOUNDS

The present invention concerns a process for preparing a compound having the Formula A; or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof, or for preparing a substituted urea compound of Formula IIa, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, (Formula IIa) the process comprisi...

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Hauptverfasser: RUSSO, DOMENICO, WAHNON, JORGE BRUNO REIS, ESZENYI, TIBOR, MATON, WILLIAM
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention concerns a process for preparing a compound having the Formula A; or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof, or for preparing a substituted urea compound of Formula IIa, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, (Formula IIa) the process comprising the reaction of an imidazolyl intermediate of Formula IIa', with a carbamoyl halide of the formula: R1R2NC(=O)Hal, wherein Hal represents Cl, F, I or Br, wherein the intermediate of Formula IIa' is prepared by oxidation of the derivative of R5 and R6, R6-C(=O)CH2R5 to form a glyoxal intermediate R6-C(=O)(C=O)R5, which is subjected to treatment with ammonium hydroxide and an aldehyde R8CHO to provide the intermediate of Formula IIa', and wherein the compound substituents are as defined herein. L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule A, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable ou dérivé de celui-ci; ou un procédé de préparation d'un composé d'urée substitué de formule IIa, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable ou ester de celui-ci (formule IIa). Le procédé consiste à mettre en réaction un intermédiaire imidazolyle de formule IIa' avec un halogénure de carbamoyle de formule R1R2NC(=O)Hal, Hal représentant Cl, F, I ou Br; l'intermédiaire de formule IIa' étant préparé par oxydation du dérivé de R5 et R6, R6-C(=O)CH2R5, pour former un intermédiaire glyoxal R6-C(= O)(C=O)R5, lequel est soumis à un traitement avec de l'hydroxyde d'ammonium et un aldéhyde R8CHO pour produire l'intermédiaire de formule IIa'; et les substituants du composé étant tels que définis dans la description.