PREPARATION OF RADIOIODINATED 3-FLUOROPROPYL-NOR-BETA-CIT

The invention generally provides processes for the preparation of radioiodinated 3-fluoropropyl-nor- -CIT. In particular, the process uses an arylsilane intermediate, thus avoiding the use of hexamethylditin, and reducing the number of steps previously required for the preparation of radioiodinated...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
1. Verfasser:	HUDSON, EDMUND C
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM APPARATUS THEREFOR CHEMISTRY GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY
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Beschreibung
Zusammenfassung:	The invention generally provides processes for the preparation of radioiodinated 3-fluoropropyl-nor- -CIT. In particular, the process uses an arylsilane intermediate, thus avoiding the use of hexamethylditin, and reducing the number of steps previously required for the preparation of radioiodinated 3-fluoropropyl-nor- -CIT from anhydroecgonine methyl ester. The invention also relates to the alkylation of a nortropane to the corresponding N-(3-fluoropropyl) analogue using 3-fluoropropanal. La présente invention concerne de manière générale des procédés pour la préparation de 3-fluoropropyl-nor- -CIT radio-iodé. En particulier, le procédé utilise un intermédiaire arylsilane, ce qui permet d'éviter l'utilisation d'hexaméthylditin, et de réduire le nombre d'étapes précédemment requises pour la préparation de 3-fluoropropyl-nor- -CIT radio-iodé à partir d'ester d'anhydroecgonine-méthyle. L'invention concerne également l'alkylation d'un nortropane pour l'analogue N- (3-fluoropropyl) correspondant au moyen de 3-fluoropropanal.