MODIFIED BLOOD GLUCOSE REGULATING PROTEINS WITH ALTERED PHARMACOLOGICAL ACTIVITY PROFILE AND PREPARATION THEREOF

The present invention relates to modified insulin analogs with improved activity profiles, methods of preparing these molecules, pharmaceutical formulations thereof, as well as their use in therapy. Further the invention relates to methods for inhibiting protease degradation in serum and/or increasi...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KORN, MARCUS HERMANN, WENDRICH, THOMAS, SEIPKE, GERHARD, STILLGER, THOMAS, HABERMANN, PAUL, SCHMIDT, RONALD, TENNAGELS, NORBERT, WERNER, ULRICH
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to modified insulin analogs with improved activity profiles, methods of preparing these molecules, pharmaceutical formulations thereof, as well as their use in therapy. Further the invention relates to methods for inhibiting protease degradation in serum and/or increasing serum stability of said modified insulin analogs, preferably by attaching one or more D-amino acids, in particular D-Arg, to the C-terminus of said insulin analogs. La présente invention concerne des analogues d'insuline modifiés ayant des profils d'activité améliorés, des procédés de préparation de ces molécules, des formulations pharmaceutiques associées, ainsi que leur utilisation en thérapie. L'invention concerne en outre des procédés d'inhibition de la dégradation par une protéase dans le sérum et/ou l'augmentation de la stabilité dans le sérum desdits analogues d'insuline modifiés, de préférence par la fixation d'un ou plusieurs acides D-aminés, en particulier D-Arg, à l'extrémité C-terminale desdits analogues d'insuline.