METHOD FOR THE PREPARATION OF TICAGRELOR AND INTERMEDIATES SUITABLE THEREFORE

A method for the preparation of ticagrelor of formula I, wherein the key reaction of the entire synthesis is condensation of an amino cyclopentane diol with pyrimidine, providing the isolated intermediate of formula IV. The amino cyclopentane diol is used for the reaction with pyrimidine without any protecting group on the hydroxyls in positions 1 and 2. Using the compound without a protecting group eliminates the necessity of deprotection in the subsequent synthetic steps. L'invention porte sur un procédé pour la préparation de ticagrelor de formule I, la réaction clé de toute la synthèse étant la condensation d'un aminocyclopentanediol avec de la pyrimidine, ce qui fournit l'intermédiaire de formule IV isolé. L'aminocyclopentanediol est utilisé pour la réaction avec de la pyrimidine sans aucun groupe protecteur sur les groupes hydroxyle en position 1 et en position 2. L'utilisation du composé sans groupe protecteur élimine la nécessité d'une déprotection dans les étapes de synthèse subséquentes.