SUPERPARAMAGNETIC NANOPARTICLES WITH PEG SUBSTITUTED ALPHA-HYDROXY PHOSPONATE SHELLS

The present application discloses nanoparticles, particularly nanoparticles of superparamagnetic iron oxide, which find utility in iron therapy and diagnostic imaging such as magnetic resonance (MR). The disclosed nanoparticles have been treated with an alpha-hydroxyphosphonic acid conjugate containing polyethylene glycol as a hydrophilic moiety to render the nanoparticles sufficiently hydrophilic to find utility in diagnostic imaging. Among the modified hydrophilic nanoparticles disclosed are those in which the hydrophilic moieties of the modifying conjugate are polyethylene oxide-based polymers and have a molecular weight greater than 5,000 dalton and less than or equal to about 30,000 daltons. Surprisingly, these nanoparticles have a more rapid and complete processing in liver of retained nanoparticles when compared to similar nanoparticles in which the PEG-based hydrophilic moiety has a molecular weight less than 5,000. La présente invention concerne des nanoparticules, en particulier des nanoparticules d'oxyde de fer superparamagnétique, qui s'avèrent utiles dans le traitement ferrique et en imagerie diagnostique telle que la résonance magnétique (RM). Les nanoparticules de la présente invention ont été traitées avec un conjugué d'acide alpha-hydroxyphosphonique contenant du polyéthylène glycol comme fraction hydrophile pour rendre les nanoparticules suffisamment hydrophiles pour trouver une utilité dans l'imagerie de diagnostic. Parmi les nanoparticules hydrophiles modifiées se trouvent des nanoparticules dans lesquelles les fractions hydrophiles du conjugué de modification sont des polymères à base d'oxyde de polyéthylène et ont un poids moléculaire supérieur à 5000 daltons et inférieur ou égal à environ 30 000 daltons. De manière surprenante, ces nanoparticules présentent un traitement hépatique plus rapide et complet des nanoparticules qui s'y trouvent, lorsqu'elles sont comparées à des nanoparticules similaires dans lesquelles la fraction hydrophile à base de polyéthylène glycol (PEG) a un poids moléculaire inférieur à 5000.