CO-PROCESSING METHOD AND FORMULATION FOR HIV ATTACHMENT INHIBITOR PRODRUG COMPOUND AND EXCIPIENTS

A process for the production of a formulation of HIV attachment inhibitor piperazine tris salt prodrug compound involves dissolving the prodrug compound in a solvent to form a solution; adding a first quantity of a first anti-solvent to the solution; then dispersing a first quantity of HPMC in the solution; adding a second quantity of the first anti-solvent to the solution; dispersing a second quantity of HPMC in the solution; then adding a second anti-solvent to the solution so as to crystallize the compound with the HPMC and thereby form the formulation, wherein the second anti-solvent is a combination of acetone and isopropyl acetate (IPAC). The formulation is then washed, and dried. L'invention concerne un procédé pour la production d'une formulation de composé de promédicament de trisel de pipérazine inhibiteur d'attachement du VIH qui implique la dissolution du composé de promédicament dans un solvant pour former une solution; l'addition d'une première quantité d'un premier antisolvant à la solution; puis la dispersion d'une première quantité de HPMC dans la solution; l'addition d'une seconde quantité du premier antisolvant à la solution; la dispersion d'une seconde quantité de HPMC dans la solution; puis l'addition d'un second antisolvant à la solution de manière à cristalliser le composé avec le HPMC et de cette façon former la formulation, le second antisolvant étant une combinaison d'acétone et d'acétate d'isopropyle (IPAC). La formulation est ensuite lavée et séchée.