NOVEL PRODRUGS OF 5-(2,4-DIHYDROXY-5-ISOPROPYLPHENYL)-N-ETHYL-4-(5-METHYL1-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL)ISOXAZOLE-3-CARBOXAMIDE

The present invention relates to the novel compound of Formula I. The compound of Formula I are used as a prodrug of the parent compound, Formula II, and have valuable pharmacological properties. The compound of Formula I have improved solubility by 1,000~20,000 times or more, and increased bioavailability compared to those of the compound of Formula II. Furthermore, they can be absorbed into the body with increased concentration by improved value of AUC0-120min and Cmax, more by 3~5 times and 10~20 times respectively compared to the compound of Formula II. Thus, those improved pharmacokinetic properties can be used very effectively to treat various diseases by inhibition of HSP90 activity, especially for ovarian and gastric cancer. La présente invention porte sur un nouveau composé de formule (I), utilisé comme promédicament du composé parent de formule (II) et présentant des propriétés pharmacologiques intéressantes. Ce composé de formule (I) possède une solubilité au moins 1000 à 20 000 fois supérieure et une biodisponibilité accrue par rapport au composé de formule (II). Ce composé peut en outre être absorbé dans le corps avec une concentration accrue grâce à une amélioration de la valeur d'AUC0-120min et de Cmax, 3 à 5 fois supérieure et 10 à 20 fois supérieure respectivement par rapport au composé de formule (II). Ces propriétés pharmacocinétiques améliorées peuvent ainsi être utilisées de manière particulièrement efficace pour traiter diverses maladies par inhibition de l'activité HSP90, en particulier pour le cancer de l'ovaire et le cancer de l'estomac.