PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTETROL

The present invention relates to a process for the preparation of estra-1,3,5(10)- trien-3, 15a, 16a, 17ß-tetraol (estetrol), via a silyl enol ether derivative 17-B-oxy-3-A-oxy-estra-l,3,5(10), 16-tetraene, wherein A is a protecting group and B is -Si(R2)3. The invention further relates to a process...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	COELINGH BENNINK, HERMAN JAN TIJMEN, VAN VLIET, MICHIEL CHRISTIAN ALEXANDER, PLATTEEUW, JOHANNES JAN, DAMEN, FRANCISCUS WILHELMUS PETRUS
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	CHEMISTRY METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY STEROIDS
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Beschreibung
Zusammenfassung:	The present invention relates to a process for the preparation of estra-1,3,5(10)- trien-3, 15a, 16a, 17ß-tetraol (estetrol), via a silyl enol ether derivative 17-B-oxy-3-A-oxy-estra-l,3,5(10), 16-tetraene, wherein A is a protecting group and B is -Si(R2)3. The invention further relates to a process for the synthesis of 3-A-oxy-estra-1,3,5(10), 15-tetraen-17-one, wherein A is a protecting group, via said silyl enol ether derivative. La présente invention concerne un procédé pour la préparation d'estra-1,3,5(10)- trién-3, 15a, 16a, 17ß-tétraol (estétrol), par l'intermédiaire d'un dérivé d'un éther de silylénol 17-B-oxy-3-A-oxy-estra-l,3,5(10), 16-tétraène, où A est un groupe protecteur et B est -Si(R2)3. L'invention concerne également un procédé pour la synthèse de 3-A-oxy-estra-1,3,5(10), 15-tétraén-17-one, où A est un groupe protecteur, par l'intermédiaire dudit dérivé d'éther de silylénol.