NOVEL ANTIFUNGAL 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO[1,2-a][1,4]BENZO- DIAZEPINES AND 6H-PYRROLO[1,2-a][1,4]BENZODIAZEPINES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLIC DERIVATIVES

The present invention is concerned with novel antifungal 5,6-dihydro-4H-pyrrolo- [1,2-a][1,4]benzodiazepines and 6H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines substituted with heterocyclic derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and Het have the meaning defined in the claims. The compounds accordi...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DE WIT, KELLY, MAES, LOUIS, JULES, ROGER, MARIE, MEERPOEL, LIEVEN, AUGUSTYNS, KOEN, JAN, LUDOVICUS
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention is concerned with novel antifungal 5,6-dihydro-4H-pyrrolo- [1,2-a][1,4]benzodiazepines and 6H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines substituted with heterocyclic derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are active mainly against dermatophytes and systemic fungal infections. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament. La présente invention porte sur de nouvelles 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazépines et 6H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazépines substituées par des dérivés hétérocycliques antifongiques de formule (I), dans laquelle formule R1, R2, R3, R4 et Het ont la signification définie dans les revendications. Les composés selon la présente invention sont actifs principalement contre les dermatophytes et les infections fongiques systémiques. L'invention porte en outre sur des procédés pour la préparation de tels nouveaux composés, sur des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés comme principe actif ainsi que sur l'utilisation desdits composés comme médicament.