LABELED, NON- PEPTIDIC MULTIVALENT INTEGRIN ALPHA -V - BETA - 3 ANTAGONISTS, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE

Disclosed are multivalent integrin receptor antagonists (including near-infrared [NIR], fluorescent, and/or radio-labeled, non-peptidic integrin a?ß3 antagonist compositions), that are useful in a variety of therapeutic, prophylactic, and diagnostic imaging modalities, including for example, in the imaging, detection, localization, quantitation, and/or as agents in the prevention, treatment, and/or amelioration of symptoms of one or more diseases, including proliferative diseases such as cancer, in an affected animal, and particularly in affect mammals such as humans. In particular embodiments, fluorescently- or radio-labeled- non-peptidic, multivalent integrin a?ß3 compounds are provided. Compositions including such compounds have been shown to have utility in detecting, localizing, quantitating, and/or imaging integrin alpha-nu-beta-3 receptor-expressing cells, including, for example, cancer cells in vitro, in vivo, or in situ. L'invention porte sur des antagonistes polyvalents du récepteur de l'intégrine (y compris des compositions d'antagonistes de l'intégrine a?ß3 non peptidiques marqués dans l'infrarouge proche, par fluorescence et/ou radiomarqués), qui sont utilisés dans une variété de modalités thérapeutiques, prophylactiques et d'imagerie diagnostique, y compris, par exemple, dans l'imagerie, la détection, la localisation, l'analyse quantitative, et/ou comme agents dans la prévention, le traitement et/ou l'amélioration des symptômes d'une ou plusieurs maladies, y compris des maladies prolifératives telles que le cancer, chez un animal atteint et en particulier chez des mammifères atteints tels que l'être humain. Dans des modes de réalisation particuliers, l'invention se rapporte à des composés polyvalents non peptidiques de l'intégrine a?ß3 marqués par fluorescence ou radiomarqués. Les compositions renfermant de tels composés ont prouvé leur utilité dans la détection, la localisation, l'analyse quantitative et/ou la formation d'images de cellules exprimant le récepteur de l'intégrine alpha-nu-bêta-3, y compris, par exemple, de cellules cancéreuses in vitro, in vivo, ou in situ.