AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF TELMISARTAN

Methyl-4-(butyramido)-3-methyl-5-nitrobenzoate is treated with sulphur containing reducing agent to give methyl-4-methyl-2-propyl-lH-benzimidazole-6-carboxylate, which is further hydrolyzed to the corresponding acid, 2-n-propyl-4-methyl-6- carboxy benzimidazole. The critical intermediate l,4'-dimethyl-2'-propyl-lH,3'H- 2,6'-bisbenzimidazol (DMPBB) is prepared by treating the above acid with N- mehtyl-o-phenylenediamine dihydrochloride under acidic conditions. Reaction of 4'-halomethylbiphenyl-2-carboxylic acid alkyl ester with DMPBB in presence of base to give Telmisartan ester which is further converted to Telmisartan of Formula (I). Le méthyl-4-(butyramido)-3-méthyl-5-nitrobenzoate est traité avec un agent réducteur soufré pour obtenir un méthyl-4-méthyl-2-propyl-lH-benzimidazole- 6-carboxylate, qui est ensuite hydrolysé en l'acide correspondant, à savoir, le 2-n-propyl-4-méthyl-6-carboxy-benzimidazole. L'intermédiaire critique l,4'-diméthyl-2'-propyl-lH,3'H-2,6'-bisbenzimidazol (DMPBB) est préparé par traitement de l'acide ci-dessus avec un dichlorhydrate de N-méthyl-o-phénylènediamine dans des conditions acides. La réaction de l'ester d'alkyle de l'acide 4'-halométhylbiphényl-2-carboxylique avec le DMPBB en présence d'une base donne l'ester de Telmisartan qui est ultérieurement converti en Telmisartan de Formule (I).