LIPOPHILIC DERIVATIVES OF NUCLEIC ACIDS

The invention relates to novel derivatives of siRNA. The siRNA modified according to the invention improves the introduction thereof into cells and the stability of same to nuclease-induced degradation, thereby increasing the inhibitory capacity of the siRNA. These novel compounds contain lipids bou...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: OCAMPO, SANDRA MILENA, GRIJALVO TORRIJO, SANTIAGO, PERALES LOSA, JOSE CARLOS, ERITJA CASADELLA, RAMON
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to novel derivatives of siRNA. The siRNA modified according to the invention improves the introduction thereof into cells and the stability of same to nuclease-induced degradation, thereby increasing the inhibitory capacity of the siRNA. These novel compounds contain lipids bound to a bridge molecule at the terminal end of the siRNA duplex by means of ether type bonds. The invention also relates to the synthesis of said compounds. En esta invención se describen nuevos derivados del pARNi. El pARNi modificado según la invención mejora su entrada en las células y su estabilidad a la degradación por nucleasas, aumentando la capacidad inhibitoria de los pARNi. Estos nuevos compuestos contienen lípidos unidos a una molécula puente presente en el extremo terminal del dúplex de pARNi mediante enlaces tipo éter. También se describe la síntesis de dichos compuestos. L'invention concerne de nouveaux dérivés du pARNI. Le pARNi modifié selon l'invention améliore son entrée dans les cellules et sa stabilité face à la dégradation par des nucléases, augmentant la capacité inhibitrice des pARNI. Ces nouveaux composés contiennent des lipides liés à une molécule pont présente à l'extrémité terminale du duplex de pARNI au moyen de liaisons de type éther. L'invention concerne également la synthèse de ces composés.