CHIMERIC POLYPEPTIDES USEFUL IN PROXIMAL AND DYNAMIC HIGH-THROUGHPUT SCREENING METHODS

The present invention provides a method of high-throughput screening (HTS) of active agents of a cell-surface G-Protein coupled receptor (GPCR) or another target receptor of interest. The method uses a non-invasive, sensitive reporting system that is proximal to the target of interest, combined with a dynamic, automated screening procedure so as to detect orthosteric ligands, such as agonists and antagonists, but is also suitable to detect allosteric or low affinity active agents of a GPCR and possibly other disease-related receptors. La présente invention concerne un procédé de criblage à haut débit (HTS) d'agents actifs pour un récepteur couplé à une Protéine G (GPCR) de surface cellulaire ou un autre récepteur cible d'intérêt. Le procédé utilise un système rapporteur non invasif, sensible qui est proximal de la cible d'intérêt, combiné avec une procédure de criblage dynamique, automatique afin de détecter des ligands orthostériques, tels que des agonistes et des antagonistes, mais est également adapté pour détecter des agents actifs allostériques ou à faible affinité pour un GPCR et éventuellement pour d'autres récepteurs liés à une maladie.