CEPHALOSPORIN DERIVATIVES USEFUL AS ß-LACTAMASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF

The present invention relates to cephalosporin derivatives having ß- lactamase inhibitory activity. The compounds are useful in preventing or treating bacterial resistance to an antibiotic, e.g. a ß-lactam antibiotic. Disclosed herein are compounds that are inhibitors of class B metallo-ß-lactamases...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: VISWANATHA , THAMMAIAH, GHAVAMI , AHMAD, KRISMANICH , ANTHONY PAUL, DMITRIENKO , GARY IGOR, JOHNSON , JARROD W, MARRONE , LAURA, GOODFELLOW , VALERIE JOY
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to cephalosporin derivatives having ß- lactamase inhibitory activity. The compounds are useful in preventing or treating bacterial resistance to an antibiotic, e.g. a ß-lactam antibiotic. Disclosed herein are compounds that are inhibitors of class B metallo-ß-lactamases, as well as class A, C, and D serine ß-lactamases. In some preferred embodiments, the compounds are 3'- thiobenzoate derivatives of a cephalosporin. Pharmaceutical compositions, methods, uses, kits and commercial packages comprising the compounds are also disclosed. La présente invention concerne des dérivés de la céphalosporine ayant une activité inhibitrice de la ß-lactamase. Les composés sont utiles dans la prévention ou le traitement de la résistance bactérienne à un antibiotique, par exemple, un antibiotique du type ß-lactame. L'invention concerne des composés qui sont des inhibiteurs des métallo-ß-lactamases de classe B, ainsi que des sérines ß-lactamases de classes A, C et D. Dans certains modes de réalisation privilégiés, les composés sont les dérivés 3'-thiobenzoate d'une céphalosporine. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques, des procédés, des utilisations, des trousses et des conditionnements commerciaux comprenant les composés.