PROCESS FOR SYNTHESIS OF 2-SUBSTITUTED PYRROLIDINES AND PIPERADINES
The present invention provides a highly efficient, versatile one-step process for asymmetric synthesis of either diastereomer of 2-substituted pyrrolidines from a single starting material with excellent yields and high diastereoselectivety. Also provided is a method for the asymmetric synthesis of b...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | The present invention provides a highly efficient, versatile one-step process for asymmetric synthesis of either diastereomer of 2-substituted pyrrolidines from a single starting material with excellent yields and high diastereoselectivety. Also provided is a method for the asymmetric synthesis of both diastereomers of 2-substituted piperidines with good yields and excellent diastereoselectivety. Diasteroselectivity is controlled effectively by choice of reducing agent.
La présente invention concerne un procédé en une seule étape, polyvalent et extrêmement efficace de synthèse asymétrique de l'un ou l'autre des diastéréoisomères des pyrrolidines substituées en position 2 à partir d'une unique substance de départ, ledit procédé étant caractérisé par d'excellents rendements et par une diastéréosélectivité élevée. L'invention concerne également un procédé de synthèse asymétrique des deux diastéréoisomères des pipéridines substituées en position 2, ledit procédé étant également caractérisé par de bons rendements et une remarquable diastéréosélectivité. La diastéréosélectivité peut être efficacement régulée par le choix de l'agent réducteur. |
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