PROCESS FOR THE PREPARATION OF O-DESMETHYL-VENLAFAXINE AND SALTS THEREOF

The present invention relates to a novel process for the preparation of O-desmethyl venlafaxine (ODV) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein it comprises (i) provision of spiro-venlafaxine compound as intermediate; (ii) conversion of spiro-venlafaxine intermediate into ODV free b...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: GEORGOPOULOU, IOANNA, LITHADIOTI, ALEXANDRA, LIEPOURI, FOTINI, PANAGIOTIDIS, THEODOROS, KOFTIS, THEOHARIS V, STRONGILOS, ALEXANDROS
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a novel process for the preparation of O-desmethyl venlafaxine (ODV) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein it comprises (i) provision of spiro-venlafaxine compound as intermediate; (ii) conversion of spiro-venlafaxine intermediate into ODV free base in a one-pot process; and (iii) optionally conversion ODV free base into pharmaceutically acceptable salts. The present invention further relates to novel processes for the preparation of crystalline salts of OD V-succinate and ODV-oxalate. La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation d'O-desméthyl venlafaxine (ODV) et de ses sels pharmaceutiquement acceptables, comprenant (i) la fourniture d'un composé de spiro-venlafaxine en tant qu'intermédiaire; (ii) la conversion de l'intermédiaire spiro-venlafaxine en base libre d'ODV dans un procédé monotope; et (iii) la conversion facultative de la base libre d'ODV en sels pharmaceutiquement acceptables. La présente invention concerne en outre de nouveaux procédés de préparation de sels cristallins de succinate d'ODV et d'oxalate d'ODV.