AQUEOUS NANOPARTICLE SUSPENSIONS FOR USE IN DRUG DISCOVERY

Methods for evaluating potential active agents are disclosed. A feed stock including a potential active agent and an amphiphilic polymer in a water-miscible solvent is provided, the potential active agent and polymer each being poorly water soluble. The feed stock is combined with an aqueous solution to produce a suspension of nanoparticles that include the potential active agent and the polymer. A liquid-phase assay is performed with an aliquot of the suspension to determine a pre-selected property of the potential active agent. In some embodiments, the polymer is a substituted dextran, such as dextran acetate, dextran propionate, dextran butyrate, dextran isobutyrate, or a mixture thereof. In certain embodiments, the amphiphilic polymer is a functionalized oxidized dextran with at least one oxidized group and an alkyl ester substituent selected from acetate, propionate, butyrate, isobutyrate, and mixtures thereof. In some embodiments, the polymer is a substituted cellulosic. La présente invention concerne des procédés pour évaluer des agents actifs potentiels. Une matière première comprenant un agent actif potentiel et un polymère amphiphile dans un solvant miscible avec l'eau, l'agent actif potentiel et le polymère étant chacun faiblement solubles dans l'eau. La matière première est combinée avec une solution aqueuse pour produire une suspension de nanoparticules qui comprennent l'agent actif potentiel et le polymère. Un essai en phase liquide est effectué avec une aliquote de la suspension pour déterminer une propriété présélectionnée de l'agent actif potentiel. Dans certains modes de réalisation, le polymère est un dextrane substitué, tel que l'acétate de dextrane, le propionate de dextrane, le butyrate de dextrane, l'isobutyrate de dextrane, ou un mélange de ceux-ci. Dans certains modes de réalisation, le polymère amphiphile est un dextrane oxydé fonctionnalisé avec au moins un groupe oxydé et un substituant ester d'alkyle choisi parmi l'acétate, le propionate, le butyrate, l'isobutyrate, et des mélanges de ceux-ci. Dans certains modes de réalisation, le polymère est un composé cellulosique substitué.