PROCESS FOR PREPARING ALPHA-CARBOXAMIDE DERIVATIVES

The present application provides a process for the preparation of a-carboxamide pyrrolidine derivatives of formula (I), wherein R1 and R2 are independently hydrogen, C1-6alkyl or C3-6cycloalkylC1-6alkyl; or such R1 and R2, together with the nitrogen to which they are attached, may form an unsubstituted 3-, 4-, 5- or 6-membered saturated ring; X is carbon or nitrogen; n is 0, 1 or 2, wherein when present each R5 is independently selected from the list consisting of C1-3alkyl, halogen, cyano, haloC1-3alkyl, hydroxy, C1-3alkoxy and C1-3haloalkoxy; either R6 or R7 is -O-R8, -OCHR9R8, -NCH2R8 or -(CH2)2R8 wherein the other R6 or R7 is hydrogen or R5; and wherein R8 is a phenyl ring or wherein the phenyl ring is optionally substituted by one or more groups independently selected from the list consisting of C1-3alkyl, halogen, cyano, haloC1-3alkyl, hydroxy, C1-3alkoxy and C1-3haloalkoxy; and R9 is hydrogen or C1-3alkyl. La présente invention porte sur un procédé pour la préparation de dérivés a-carboxamides de pyrrolidine de formule (I), dans laquelle R1 et R2 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle en C1-6 ou (cycloalkyl en C3-6)(alkyle en C1-6) ; ou de tels R1 et R2, conjointement avec l'azote auquel ils sont attachés, peuvent former un noyau saturé de 3, 4, 5 ou 6 chaînons non substitué ; X représente le carbone ou l'azote ; n vaut 0, 1 ou 2 ; le cas échéant chaque R5 est indépendamment choisi dans la liste constituée par alkyle en C1-3, halogène, cyano, haloalkyle en C1-3, hydroxy, alcoxy en C1-3 et haloalcoxy en C1-3 ; l'un ou l'autre de R6 ou R7 représente -O-R8, -OCHR9R8, -NCH2R8 ou -(CH2)2R8, l'autre de R6 ou R7 représentant l'hydrogène ou R5 ; et R8 représentant un noyau phényle ou le noyau phényle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes indépendamment choisis dans la liste constituée par alkyle en C1-3, halogène, cyano, haloalkyle en C1-3, hydroxy, alcoxy en C1-3 et haloalcoxy en C1-3 ; et R9 représente hydrogène ou alkyle en C1-3.