AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ELVITEGRAVIR

The present invention relates to improved process for the preparation of elvitegravir (12), wherein the compound of formula (6) is protected with suitable protecting agents and further reacted with formula (9) in the presence of tetrakis(triphenylphosphine)-palladium (0) catalyst in tetrahydofuran to get corresponding condensed products, which are subjected to hydrolysis, de-protection to get compound of formula (11). The compound of formula (11) is optionally treated with amine to get amine addition salt of formula (11D), then setting free of amine salt in the presence of acid to get pure compound of formula (11). The pure compound of formula (11) is reacted with sodium alkoxide to get pure elvitegravir (12). La présente invention concerne un procédé amélioré pour la préparation d'elvitegravir (12), dans lequel un composé de formule (6) est protégé par des agents protecteurs appropriés et est amené à réagir avec un composé de formule (9) en présence d'un catalyseur tetrakis(triphénylphosphine)-palladium (0) dans du tétrahydofurane afin d'obtenir des produits condensés correspondants, lesquels sont soumis à une hydrolyse, et à une déprotection pour obtenir un composé de formule (11). Le composé de formule (11) est éventuellement traité avec de l'amine afin d'obtenir un sel d'addition amine de formule (11D), puis le sel d'amine est libéré en présence d'acide pour obtenir un composé pur de formule (11). Le composé pur de formule (11) est amené à réagir avec un alcoxyde de sodium pour obtenir de l'elvitegravir (12) pur.