A PROCESS FOR PREPARATION OF PHENETHYLAMINE DERIVATIVE

The present invention relates to a process for the preparation of 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl)ethyl]cyclohexanol (3) (where R is OMe, OH), said process comprising the steps of; subjecting a reaction mixture of substituted phenylacetonitrile (2) in alcohol, an organic acid, and a hydrogenating...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: RAM, SHANKER SINGH, CHELLAIAH, VIJAYAKUMAR, VADDADI, GANAPATHI, SAMBA, LAXMINARAYAN KATTIGE, RAJENDER, PERSHAD GUPTA
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a process for the preparation of 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl)ethyl]cyclohexanol (3) (where R is OMe, OH), said process comprising the steps of; subjecting a reaction mixture of substituted phenylacetonitrile (2) in alcohol, an organic acid, and a hydrogenating catalyst in the presence of hydrogen gas pressure in the range of 0.5 kg/cm2 to 30 kg/cm2 and temperature in the range of 0-100°C; filtering and concentrating the cooled reaction mixture to obtain an acid addition salt of 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl)ethyl]cyclohexanol (4); and treating the acid addition salt of 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl)ethyl]cyclohexanol (4) with an ester in presence of a base to obtain 1-[2-amino-1-(4-substituted phenyl) ethyl] cyclohexanol (3). La présente invention concerne un procédé de préparation de 1-[2-amino-1-(phényl substitué en 4)éthyl]cyclohexanol (3) (où R est OMe, OH), ledit procédé comprenant les étapes consistant à : soumettre un mélange réactionnel à base de phénylacétonitrile substitué (2) dans l'alcool, d'un acide organique, et d'un catalyseur d'hydrogénation en présence d'hydrogène à une pression gazeuse dans la gamme allant de 0,5 kg/cm2 à 30 kg/cm2 et à une température allant de 0 à 100 °C; filtrer et concentrer le mélange réactionnel refroidi pour obtenir un sel d'addition d'acide du 1-[2-amino-1-(phényl substitué en 4)éthyl]cyclohexanol (4); et traiter le sel d'addition d'acide du 1-[2-amino-1-(phényl substitué en 4)éthyl]cyclohexanol (4) avec un ester en présence d'une base pour obtenir du 1-[2-amino-1-(phényl substitué en 4) éthyl] cyclohexanol (3).