INTERMEDIATES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF FLUOROGLYCOSIDE DERIVATIVES

The present invention provides processes for producing (2S,3R,4R,5S,6R)-5-fluoro-6- hydroxymethyl-2-[4-(4-methoxy-benzyl)-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-3-yloxy]- tetrahydro-pyran-3,4-diol or a tautomer or hydrate thereof, of high purity and in a relatively high yield suitable for use on an industrial...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: GILL, HARPAL S, LEE, GEORGE E, POWERS, MATTHEW R, WEIBERTH, FRANZ J, ZHANG, JIUQING, PLETTENBURG, OLIVER, ROSSEN, KAI, GESSLER, SIMON, YU, YONG, PODESCHWA, MICHAEL, VANASSE, BENOIT J, SHRIMP, II, FREDERICK L, SUBOTKOWSKI, WITOLD, WEHLAN, HERMUT A
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention provides processes for producing (2S,3R,4R,5S,6R)-5-fluoro-6- hydroxymethyl-2-[4-(4-methoxy-benzyl)-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-3-yloxy]- tetrahydro-pyran-3,4-diol or a tautomer or hydrate thereof, of high purity and in a relatively high yield suitable for use on an industrial scale. The present invention is also directed to synthetic intermediates that are useful for the preparation of (2S,3R,4R,5S,6R)-5-fluoro-6-hydroxymethyl-2-[4-(4-methoxy- benzyl)-5-trifluoromethyl-1H-pyrazol-3-yloxy]-tetrahydro-pyran-3,4-diol or a tautomer or hydrate thereof. La présente invention porte sur des procédés pour la production de (2S,3R,4R,5S,6R)-5-fluoro-6-hydroxyméthyl-2-[4-(4-méthoxybenzyl)-5-trifluorométhyl-1H-pyrazol-3-yloxy]tétrahydropyran-3,4-diol ou d'un tautomère ou un hydrate de celui-ci, de pureté élevée et avec un rendement de production relativement élevé appropriés pour être utilisés à une échelle industrielle. La présente invention porte également sur des intermédiaires de synthèse qui sont utiles pour la préparation de (2S,3R,4R,5S,6R)-5-fluoro-6-hydroxyméthyl-2-[4-(4-méthoxybenzyl)-5-trifluorométhyl-1H-pyrazol-3-yloxy]tétrahydropyran-3,4-diol ou d'un tautomère ou un hydrate de celui-ci.