STABLE SOLUTIONS OF ORLISTAT FOR PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS

Liquid orlistat-containing fill materials suitable for encapsulating in hard or soft capsules are described herein. The fill material contains orlistat dissolved in one or more medium chain triglycerides or medium chain partial triglycerides, one or more citrate esters, and combinations thereof. The fill material can also contain one or more pharmaceutically acceptable excipients. In one embodiment, the fili material is substantially free of surfactants. The fill material can be encapsulated in hard or soft, gelatin or non-gelatin capsules. The capsules may be coated to modify release of orlistat from the capsule. Alternatively, the fill material can be encapsulated in an enteric capsule, wherein the enteric polymer is a component of the capsule shell, rather than a coating over the capsule shell. The fill materials are stable at elevated temperatures over an extended period of time and allow for high loadings of orlistat (e.g., 20% w/w or higher). L'invention porte sur des matières de remplissage qui contiennent de l'orlistat liquide, qui sont appropriées pour une encapsulation dans des capsules dures ou molles. La matière de remplissage contient de l'orlistat dissous dans un ou plusieurs triglycérides à chaîne moyenne ou triglycérides partiels à chaîne moyenne, dans un ou plusieurs esters de citrate et des combinaisons de ceux-ci. La matière de remplissage peut également contenir un ou plusieurs excipients de qualité pharmaceutique. Dans un mode de réalisation, la matière de remplissage est sensiblement exempte d'agents tensioactifs. La matière de remplissage peut être encapsulée dans des capsules de gélatine ou sans gélatine, dures ou molles. Les capsules peuvent être enrobées afin de modifier la libération de l'orlistat de la capsule. En variante, la matière de remplissage peut être encapsulée dans une capsule entérique, le polymère entérique étant un composant de la coque de la capsule, plutôt qu'un enrobage sur la coque de la capsule. Les matières de remplissage sont stables à des températures élevées sur une période prolongée et permettent des remplissages élevés d'orlistat (par exemple 20 % p/p ou plus).