FACILE 'ONE POT' PROCESS FOR APOMORPHINE FROM CODEINE

An improved method for producing apomorphine and derivatives thereof is provided. The method is a convenient 'one-pot' process, comprising the conversion of codeine into apomorphine without isolating the apocodeine intermediate. Use of water reactive scavengers, reagents that will react ir...

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1. Verfasser: GURUSAMY, NARAYANASAMY
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:An improved method for producing apomorphine and derivatives thereof is provided. The method is a convenient 'one-pot' process, comprising the conversion of codeine into apomorphine without isolating the apocodeine intermediate. Use of water reactive scavengers, reagents that will react irreversibly with water, decreases side product formation and allows the use of milder reaction conditions. This one-pot synthesis of apomorphine from codeine provides a faster reaction with improved yields at temperatures lower as compared to conventional methods. The lower operating temperatures and less volatile reactants make the method particularly useful for large-scale manufacturing. L'invention porte sur un procédé perfectionné pour produire de l'apomorphine et des dérivés de celle-ci. Le procédé est un procédé en récipient unique, pratique, comprenant la conversion de la codéine en apomorphine sans isoler l'intermédiaire apocodéine. L'utilisation de désactivateurs aptes à réagir avec l'eau, réactifs qui réagiront de manière irréversible avec l'eau, diminue la formation de produits secondaires et permet l'utilisation de conditions de réaction plus douces. Cette synthèse en récipient unique d'apomorphine à partir de codéine fournit une réaction plus rapide avec des rendements améliorés à des températures inférieures par comparaison avec les procédés classiques. Les températures opératoires inférieures et des réactifs moins volatils rendent le procédé particulièrement utile pour une fabrication à grande échelle.