NOVEL 1,3,3-TRIMETHYL-7-PHENYL-3,4-DIHYDRO-1H-QUINOXALIN- 2-ONE DERIVATIVES

The invention provides novel 1,3,3-trimethyl-7-phenyl-3,4 -dihydro-1H-quinoxalin-2-one derivatives represented by the general formula (1), salts thereof, and pharmacological effects of the same. The derivatives and salts thereof are useful as glucocorticoid receptor modulators, particularly, remedies for diseases against which glucocorticoid receptor agonists such as steroids are efficacious, for example, inflammatory bone and joint diseases and inflammatory eye diseases (anterior or posterior eye inflammatory diseases): [Chemical formula 1] (1)(2a) (4a) (3a) (5a) wherein R1 is a group represented by the general formula (2a), (3a), (4a) or (5a); R2 is lower alkyl or the like; R3 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, a heterocyclic group, aralkyl, or the like; R4 and R5 are each hydrogen, lower alkyl, or the like; A is lower alkylene; R6, R7, R8 and R9 are each halogeno, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, or the like; and m, n, p and q are each 0, 1 or 2. La présente invention concerne de nouveaux dérivés de la 1,3,3-triméthyle-7-phényle-3,4-dihydro-1H-quinoxaline-2-one représentés par la formule générale (1), leurs sels, et leurs effets pharmacologiques. Les dérivés et leurs sels sont utiles en tant que modulateurs des récepteurs des glucocorticoïdes, particulièrement, en tant que remèdes pour des maladies contre lesquelles des agonistes des récepteurs des glucocorticoïdes tels que des stéroïdes sont efficaces, par exemple, des maladies inflammatoires des os et des articulations et des maladies inflammatoires de l'oel (des maladies inflammatoires de l'oel antérieur et postérieur) : [Formule chimique 1] (1) (2a) (4a) (3a) (5a) dans laquelle R1 est un groupe représenté par la formule générale (2a), (3a), (4a) ou (5a) ; R2 représente un groupe alkyle inférieur ou similaire ; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, cycloalkyle, aryle, un groupe hétérocyclique, aralkyle, ou similaire ; R4 et R5 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, ou similaire ; A représente un groupe alkylène inférieur ; R6, R7, R8 et R9 représentent chacun un groupe halogéno, alkyle inférieur, hydroxy, alcoxy inférieur, ou similaire ; et m, n, p et q valent chacun 0, 1 ou 2.