PYRAZOLE 3,5 CARBOXYLATE DERIVATIVES PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF

The invention relates to pyrazole 3,5-carboxylates of general formula (I) : where R1 = H, C3-6cycloalkyl, optionally substituted C1-6 alkyl; R2 = H, C1-10 alkyl, aryl, optionally substituted -NRaRb, or R1 and R2 together form on optionally substituted heterocycle, R3 = optionally substituted C1-6alkyl, aryl, R4 and R5 = H, C1-6-alkyl, or R4 and R5 together form a spirocycle, or R4 and R5 together form an optionally substituted saturated ring, Q = H, halogen, CF3, optionally substituted C1-6 alkyl, C1-6alkoxy, C3-6cycloalkyl, -O-C3-6 cycloalkyl, or Q and R5 together form an optionally substituted saturated carbocycle or Q and R5 together form a saturated ring with an optionally substituted oxygen atom, X and Y = H, halogen, C1-6alkoxy, -0-C2-6 alkenyl, -O-aryl, -O-C1-6-alkylaryl, -CF3, -OCF3, C1-6-alkyl; n = 0, 1, 2 or 3; V = H, halogen, C1-4alkyl and W = halogen, CF3, optionally substituted C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C3-6cycloalkyl, -O-C3-6-cycloalkyl, as a base or an acid addition salt, as a hydrate or solvate the enantiomers diastereomers or mixtures thereof. The invention further relates to the use of said compounds as beta-secretase inhibitors for the treatment of neurodegenerative disorders. L'invention concerne des dérivés de pyrazoie-3,5-carboxylates, de formule générale dans laquelle R1 représente H, C3-6-cycloalkyle, C1-6-alkyle éventuellement substitué; R2 représente H, C1-10-alkyle, aryle, -NRaRb, éventuellement substitués ou bien R1 et R2 forment ensemble un hétérocycle éventuellement substitué; R3 représente C1-6-alkyle, aryle, C1-6-alkylène-aryle, hétéroaryle, C1-6-alkylène- hétéroaryle éventuellement substitués; R4 et R5 représentent H, C1-6-alkyle, ou bien R4 et R5 forment ensemble un cycle spiro; ou bien R4 et R5 forment ensemble un cycle saturé éventuellement substitué; Q représente H, halogène, CF3, C1-6-alkyle, C1-6-alcoxy, C3-6-cycloalkyle, -O- C3-6-cycloalkyle, éventuellement substitués, ou bien Q et R5 forment ensemble un cycle carboné saturé éventuellement substitué; ou bien Q et R5 forment ensemble un cycle saturé comportant un atome d'oxygène éventuellement substitué; X et Y représentent H, halogène, C1-6-alcoxy, -O-C2-6-alkényle, -O-aryle, -O- C 1-6-alkyle-aryle, CF3, -0CF3, C1-6-alkyle; n = O, 1, 2 ou 3; V représente un hydrogène, halogène, C1-4-alkyle; et W représente un halogène, CF3, C1-6- alkyle, C1-6-alcoxy, C3-6-cycloalkyle, -O-C3-6-cycloalkyle, éventuellement substitués; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi