ANNELATED AZAHETEROCYCLES COMPRISING PYRIMIDINE FRAGMENT, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND (PI3Ks) KINASE INHIBITORS
The invention relates to novel annelated azaheterocycles, comprising pyrimidine fragment, of general formula I in the form of free bases or pharmaceutically acceptable salts, to methods for producing said compounds, to pharmaceutical compositions containing said chemical compounds in the form of an...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | The invention relates to novel annelated azaheterocycles, comprising pyrimidine fragment, of general formula I in the form of free bases or pharmaceutically acceptable salts, to methods for producing said compounds, to pharmaceutical compositions containing said chemical compounds in the form of an active substance and to the use thereof for producing medicinal preparations for human beings and endotherms for treating diseases caused by the action of class I phosphoinositol kinases (PI3Ks) (and mutant isoforms thereof), in particular oncological, inflammatory and cardiovascular diseases. In said formula I, X is an oxygen of sulphur atom; Z is an oxygen atom, R1 is a hydrogen atom or optionally substituted C1-C6 alkyl, or Z is a hydrogen atom which, together with a carbon atom, with which it is bound, and R1, together with an nitrogen atom with which it is bound, close, via Z and R1, an optionally substituted annelated imidazoline cycle; R2 is optionally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl and optionally substituted heterocyclyl.
L'invention concerne de nouveaux azahétérocycles annelés possédant la formule générale (I) et comportant un fragment de pyrimidine sous forme de bases libres ou de sels pharmaceutiquement acceptables ainsi que des compositions pharmaceutiques les comprenant en tant que substance active, de même que des procédés de leur fabrication et de leur utilisation dans des médicaments pour traiter des personnes et des animaux à sang chaud souffrant de maladies liées à l'activité des phosphoinositolkinases (PI3K) de classe I (et de leurs isoformes mutantes), notamment de maladies oncologiques, inflammatoire et cardiovasculaires. Dans la formule générale(I), X représente un atome d'oxygène ou un atome de soufre, Z représente un atome d'oxygène, R1 représente un atome d'hydrogène ou un alkyle C(1)-C(6) éventuellement substitué, ou Z représente un atome d'azote qui, avec l'atome de carbone auquel il est lié, referme via Z et R1 le noyau d'imidazoline éventuellement substitué; R2 représente un alkyle éventuellement substitué, un cycloalkyle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un hétérocyclyle éventuellement substitué. |
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