PROCESS FOR PRODUCING CISATRACURIUM AND ASSOCIATED INTERMEDIATES

The present invention provides a process of producing cisatracurium compounds, e.g., cisatracurium besylate, from isoquinolinium salts of the structural formula (VIIA) wherein X- is an anion and R is H or a C1-C6 alkyl, or an activated form of the carboxylic acid with 1,5-pentanediol to form a cisat...

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Hauptverfasser: NADDAKA, VLADIMIR, KLOPFER, EYAL, SAEED, SHADY, ARAD, ODED, SHARON, OFER
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention provides a process of producing cisatracurium compounds, e.g., cisatracurium besylate, from isoquinolinium salts of the structural formula (VIIA) wherein X- is an anion and R is H or a C1-C6 alkyl, or an activated form of the carboxylic acid with 1,5-pentanediol to form a cisatracurium salt, optionally via an intermediate compound (VIII). The cisatracurium compounds can be purified using simple techniques to afford pure cisatracurium besylate without the need for HPLC purification. La présente invention porte sur un procédé de fabrication de composés de cisatracurium, par exemple du bésylate de cisatracurium, à partir de sels d'isoquinolinium de la formule structurale (VIIA) dans laquelle X- est un anion et R représente H ou un alkyle en C1-C6, ou une forme activée de l'acide carboxylique avec du 1,5-pentanediol afin de former un sel de cisatracurium, facultativement en passant par un composé intermédiaire (VIII). Les composés de cisatracurium peuvent être purifiés à l'aide de techniques simples pour fournir du bésylate de cisatracurium pur sans la nécessité d'une purification par HPLC.