OLIGOPHOSPHORAMIDATES

The trivalent phosphorous atom of a compound is reacted with a reagent in such a manner that a stable phosphate mimetic is formed. Phosphoramidites with a phosphorous atom containing at least one hydroxyl residue which is provided with a protective group are reacted for this purpose with a free hydr...

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Hauptverfasser: THUER, WILMA, SEIDEL, CHRISTOPH, HEINDL, DIETER
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The trivalent phosphorous atom of a compound is reacted with a reagent in such a manner that a stable phosphate mimetic is formed. Phosphoramidites with a phosphorous atom containing at least one hydroxyl residue which is provided with a protective group are reacted for this purpose with a free hydroxyl group: In the first synthesis cycle the hydroxyl group is linked to a solid support via a cleavable or non-cleavable linker. In further synthesis cycles the hydroxyl group is created by cleavage of the protective group from the growing oligomer. This results in formation of a phosphorous acid triester which is reacted with azides. Compounds of Formula (I) are produced. L'atome de phosphore trivalent d'un composé est mis à réagir avec un réactif de telle sorte qu'un mimétique de phosphate stable est formé. Des phosphoramidites avec un atome de phosphore contenant au moins un reste hydroxyle qui comporte un groupe protecteur sont mis à réagir dans ce but avec un groupe hydroxyle libre. Dans le premier cycle de synthèse, le groupe hydroxyle est lié à un support solide par l'intermédiaire d'un liant clivable ou non clivable. Dans d'autres cycles de synthèse, le groupe hydroxyle est créé par clivage du groupe protecteur à partir de l'oligomère en croissance. Ceci conduit à la formation d'un triester d'acide phosphoreux qui est mis à réagir avec des azotures. On obtient des composés de formule (I).