COMPOUNDS AND METHODS FOR ENHANCING SOLUBILITY OF FLORFENICOL AND STRUCTURALLY-RELATED ANTIBIOTICS USING CYCLODEXTRINS

The relatively low solubility of florfenicol (FFC) in water (1.3mg/mL) limits its use in medicated drinking water systems for treatment of pulmonary disease of swine and poultry. Current formulations use a high volume organic solvent to reach the required FFC concentration of 13.5mg/mL in an automated proportioner mixing tank system, with practical disadvantages for the users in the field. This invention relates to the effects of complex formation with natural and modified cyclodextrins on the aqueous solubility of FFC and antibiotics of related structure. Furthermore, this invention relates to the effects of polyethylene glycol (PEG-300) as a co-solvent in an FFC-cyclodextrin system to achieve the required FFC dose in the mixing tank system and to avoid high volumes of the organic solvent. L'invention concerne la solubilité relativement faible du florfénicol (FFC) dans l'eau (1,3 mg/mL) qui limite son utilisation dans des systèmes d'eau potable médicinale pour le traitement de maladies pulmonaires des suidés et de la volaille. Des formulations actuelles utilisent un volume élevé de solvant organique pour atteindre la concentration en FFC requise de 13,5 mg/mL dans un système de réservoir de mélange doseur automatisé, avec des désavantages pratiques pour les utilisateurs dans le domaine. La présente invention concerne les effets de la formation complexe avec des cyclodextrines naturelles et modifiées sur la solubilité aqueuse du FFC et des antibiotiques de structure apparentée. En outre, la présente invention concerne les effets du poly(éthylène glycol) (PEG-300) comme cosolvant dans un système de FFC-cyclodextrine pour obtenir la dose de FFC requise dans le système de réservoir de mélange et pour éviter des volumes élevés du solvant organique.