PROTEIN MICROSPHERES RETAINING PHARMACOKINETIC AND PHARMACODYNAMIC PROPERTIES

The present disclosure relates to compositions of methods of making and compositions small compositions of particles of an active agent. In accordance with the method of production, the active agent is dissolved in an aqueous or aqueous-miscible solvent containing a dissolved phase-separation enhancing agent (PSEA) to form a solution in a single liquid phase. The solution is subjected to a liquid-solid phase separation to cause the active agent to form small spherical particles that are substantially amorphous or non-crystalline and are injectable through fine bore needles at high concentrations. The particles exhibit the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of the active agent. The disclosure has special application for higher molecular weight proteins such as antibodies. Cette invention concerne des compositions et des procédés permettant de fabriquer des compositions de petites particules de principe actif. Conformément au procédé de production, le principe actif est dissous dans un solvant aqueux ou miscible dans l'eau contenant un agent favorisant la séparation de phases dissoutes pour former une solution à une seule phase liquide. La solution est soumise à une séparation de phases liquide-solide pour que le principe actif forme des petites particules sphériques qui sont sensiblement amorphes ou non cristallines et qui peuvent être injectées à des concentrations fortes avec des aiguilles d'un calibre fin. Les particules présentent les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du principe actif. L'invention présente une application spécifique pour les protéines de poids moléculaire élevé comme les anticorps.