PROCESSES FOR PREPARING ARMODAFINIL INTERMEDIATE

The present invention encompasses processes (1) for preparing racemic 2-(benzhydrylsulfinyl)acetic acid by combining the (S)- or the (R)-enantiomer with at least one organic solvent and at least one acid promoter, such as perchloric acid or an acyl halide; (2) for preparing racemic 2-(benzhydrylsulf...

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Hauptverfasser: DOLITZKY, BEN-ZION, CHEN, KOBI
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention encompasses processes (1) for preparing racemic 2-(benzhydrylsulfinyl)acetic acid by combining the (S)- or the (R)-enantiomer with at least one organic solvent and at least one acid promoter, such as perchloric acid or an acyl halide; (2) for preparing racemic 2-(benzhydrylsulfinyl)acetamide or racemic 2-(benzhydrylsulfinyl)acetic acid by combining the (S)- or the (R)-enantiomer with at least one organic solvent having a boiling point above 60°C, heating to a temperature above 60°C and cooling. The present invention also encompasses the conversion of the racemic intermediates to armodfinil. L'invention concerne des procédés (1) pour préparer un acide 2-(benzhydrylsulfinyl) acétique racémique par combinaison du (S)-énantiomère ou du (R)-énantiomère avec au moins un solvant organique et au moins un promoteur d'acide, tel qu'un acide perchlorique ou un halogénure d'acyle; pour préparer un 2-(benzhydrylsulfinyl) acétamide racémique ou un acide 2-(benzhydrylsulfinyl) acétique racémique par combinaison du (S)-énantiomère ou du (R)-énantiomère avec au moins un solvant organique dont le point d'ébullition est supérieur à 60°C; pour chauffer à une tempétature supérieure à 60°C et pour refroidir. L'invention concerne également la conversion des intermédiaires racémiques en armodfinil.