PYRIMIDINE DERIVATIVES AS AURORA A AND AURORA B INHIBITORS
Compounds of formula (I) and their use in therapy, particularly for the treatment of a disorder responsive to inhibition of Aurora kinase A and/or B, formula ((I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are independently selected from hydrogen, hydroxy, C1-C3 alkyl, fluoro(C1-C3)alkyl, hydroxy(C1-C3)alkyl, C1...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | Compounds of formula (I) and their use in therapy, particularly for the treatment of a disorder responsive to inhibition of Aurora kinase A and/or B, formula ((I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are independently selected from hydrogen, hydroxy, C1-C3 alkyl, fluoro(C1-C3)alkyl, hydroxy(C1-C3)alkyl, C1-C3 alkoxy, fluoro(C1-C3)alkoxy, -N(R6)-R7, - AIk-N(R6)-R7, -O-Alk-N(R6)-R7, -C(O)OH, carboxy(C1-C3)alkyl or -C(O)-NH-R8; R6, R7, R8 and -AIk- are as defined herein; X is halogen, cyano or triflouromethyl; Z is O or S; Y is selected from -NH-, -N(C1-C3 alkyl)-, -(CH2)-, or is absent; and Ar is aryl or heteroaryl, optionally substituted with one or more halogen atoms, C1-C3 alkyl radicals or trifluoromethyl radicals; or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof.
L'invention se rapporte à des composés de formule (I) et à leur utilisation thérapeutique, en particulier pour le traitement d'une affection sensible à l'inhibition de la kinase Aurora A et/ou B, formule (I) dans laquelle R1, R2, R3, R4 et R5 sont choisis indépendamment les uns des autres parmi l'hydrogène et les groupes hydroxy, alkyle en C1-C3, fluoroalkyle (en C1-C3), hydroxyalkyle (en C1-C3), alkoxy (en C1-C3), fluoroalkoxy (en C1-C3), -N(R6)-R7, Alk-N(R6)-R7, (O-Alk-N(R6)-R7, -C(O)OH, carboxyalkyle en (C1-C3) ou -C(O)-NH-R8 ; R6, R7, R8 et -Alk- sont comme définis dans les présentes ; X est un halogène, un groupe cyano ou un groupe trifluorométhyle ; Z représente O ou S ; Y est choisi parmi -NH-, -N(alkyle en C1-C3)-, -(CH2)- ou est absent ; et Ar représente un groupe aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitué avec au moins un atome d'halogène, au moins un radical alkyle en C1-C3 ou au moins un radical trifluorométhyle ; ou encore à un sel, un hydrate ou un solvate, acceptable sur le plan pharmaceutique, desdits composés. |
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