COMPOUND THAT CAN INHIBIT UBC13-UEV INTERACTIONS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC USES

The invention relates to a compound R-(CR1R2)q-CO-N(R3)-C(R4R5)-CO-NH2 (I), wherein: R is a heterocyclyl radical; R1 and R2 independently represent H or alkyl; R3 is H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl or heterocyclylalkyl; R4 and R5 independently represent...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: THOMSON OKATSU, TIMOTHY, SANCLIMENS PEREZ DE ROZAS, GLORIA, RAMIREZ ORTIZ, ANGEL, MASIP MASIP, ISABEL, SCHEPER SIGMUND, JOHANNA, MOURE FERNANDEZ, ALEJANDRA, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, GONZALEZ RUIZ, DOMINGO, MORREALE DE LEON, ANTONIO
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a compound R-(CR1R2)q-CO-N(R3)-C(R4R5)-CO-NH2 (I), wherein: R is a heterocyclyl radical; R1 and R2 independently represent H or alkyl; R3 is H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl or heterocyclylalkyl; R4 and R5 independently represent H or alkyl; q is a number between 0 and 1; and the salts, solvates, pro-drugs or stereoisomers thereof, which can inhibit UBC13-UEV interactions and be used in the production of pharmaceutical compositions intended for antitumour therapy or the treatment and/or prophylaxis of diseases associated with metabolic routes involving the UBC13 enzyme, metabolic routes involving transcriptional factor NF-?B or routes involving PCNA or RAD6. El compuesto R-(CR1R2)q-CO-N(R3)-C(R4R5)-CO-NH2 (I) en el que R es un radical heterociclilo; R1 y R2 son independientemente H o alquilo; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R4 y R5 son independientemente H o alquilo; q es un número seleccionado entre 0 y 1; y sus sales, solvatos, profármacos o estereoisómeros tienen actividad inhibidora de las interacciones UBC13-UEV y pueden ser utilizados en la elaboración de composiciones farmacéuticas dirigidas a la terapia antitumoral o al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades asociadas a rutas metabólicas en las que interviene la enzima UBC13, rutas metabólicas en las que interviene el factor transcripcional NF- ?B, o rutas en las que intervienen PCNA o RAD6. L'invention concerne un composé R-(CR1R2)q-CO-N(R3)-C(R4R5)-CO-NH2 (I) dans lequel R est un radical hétérocyclyle; R1 et R2 sont indépendamment H ou alkyle; R3 est H, alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alcényle, aryle, arylalkyle, hétérocyclyle ou hétérocyclylalkyle; R4 et R5 sont indépendamment H ou alkyle; et q est un nombre sélectionné entre 0 et 1. L'invention concerne également les sels, solvates, promédicaments ou stéréoisomères dudit composé, qui présentent une activité d'inhibition des interactions UBC13-UEV et peuvent être utilisés dans l'élaboration de compositions pharmaceutiques utilisées en thérapie antitumorale ou dans le traitement et/ou la prophylaxie de maladies associées à des voies métaboliques dans lesquelles interviennent l'enzyme UBC13, des voies métaboliques dans lesquelles intervient le facteur de transcription NF- B, ou des voies dans lesquelles interviennent PCNA ou RAD6.