PROCESS FOR THE PREPARATION OF OLMESARTAN MEDOXOMIL
The present invention provides a process for the preparation of Olmesartan medoxomil by condensing the ethyl 4-(1-hydroxy-l-methylethyl)-2-propylimidazole-5-carboxylate with 4-[2-(trityl tetrazol-5-yl) phenyl] benzyl bromide to obtain ethyl 4-(1-hydroxy-1-methyl ethyl)-2-propyl-1-{4-[2-(trityltetraz...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | The present invention provides a process for the preparation of Olmesartan medoxomil by condensing the ethyl 4-(1-hydroxy-l-methylethyl)-2-propylimidazole-5-carboxylate with 4-[2-(trityl tetrazol-5-yl) phenyl] benzyl bromide to obtain ethyl 4-(1-hydroxy-1-methyl ethyl)-2-propyl-1-{4-[2-(trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methylimidazole-5-carboxylate and then hydrolyzing ethyl 4-(1-hydroxy-1-methyl ethyl)-2-propyl-1-{4-[2-(trityl tetrazol-5-yl) phenyl] phenyl} methyl imidazole-5-carboxylate to obtain trityl Olmesartan dihydrate followed by reacting trityl Olmesartan dihydrate with 4-chloromethyl-5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolene to obtain trityl Olmesartan medoxomil and then deprotecting trityl Olmesartan medoxomil to obtain Olmesartan medoxomil.
La présente invention concerne un procédé de préparation d'olmésartan médoxomil par condensation d'éthyle 4-(1-hydroxy-l-méthyléthyle)-2-propylimidazole-5-carboxylate avec du bromure de benzyle 4-[2-(trityle tétrazole-5-yle)phényle] pour obtenir de l'éthyle 4-(1-hydroxy-1-méthyle éthyle)-2-propyle-1-{4-[2-(trityltétrazole-5-yle)phényle]phényle}méthylimidazole-5-carboxylate, puis par hydrolyse de l'éthyle 4-(1-hydroxy-1-méthyle éthyle)-2-propyle-1-{4-[2-(trityletétrazole-5-yle)phényle]phényle}méthylimidazole-5-carboxylate pour obtenir du trityle de dihydrate d'olmésartan, suivie par la mise en réaction du trityle de dihydrate d'olmésartan avec du 4-chlorométhyle-5-méthyle-2-oxo-1,3-dioxolène pour obtenir du trityle d'olmésartan médoxomile, puis par la déprotection du trityle d'olmésartan médoxomil pour obtenir de l'olmésartan médoxomil. |
---|