A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RISPERIDONE

The present invention relates to an improved process for the preparation of Risperidone of formula (I) by condensing 6-fluoro-3- (4-piperidinyl)-l, 2- benzisoxazole with 3-(2-chloroethyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido [1,2-a] pyrimidin-4-one in water and water immiscible solvents under basic conditions in the presence of a catalyst. This invention also relates to a method for purification of crude Risperidone by removing an impurity specifically named as 9-hydroxy Risperidone to undetectable level using acid chlorides and an organic base in a suitable solvent. La présente invention concerne un procédé amélioré de synthèse de la Rispéridone de formule (I) par condensation du 6-fluoro-3-(4-pipéridinyl)-l,2-benzisoxazole avec la 3-(2-chloroéthyl)-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one dans l'eau et des solvants immiscibles à l'eau dans des conditions basiques en présence d'un catalyseur. La présente invention concerne également une méthode de purification de Rispéridone brute par élimination d'une impureté spécifique, la 9-hydroxy-Rispéridone, jusqu'à un niveau non détectable en utilisant des chlorures d'acide et une base organique dans un solvant adapté.