THE USE OF ORIPAVINE AS A STARTING MATERIAL FOR BUPRENORPHINE

There is provided a method for the synthesis of norbuprenorphine, and ultimately buprenorphine, utilizing oripavine as the starting material. Conventional methods of producing buprenorphine utilize thebaine as the starting material, requiring an O-demethylation step, typically a low to moderate yiel...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MANNINO, ANTHONY, HILL, LLOYD, P, BUEHLER, HENRY, J, HOEFGEN, ERIK, R
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:There is provided a method for the synthesis of norbuprenorphine, and ultimately buprenorphine, utilizing oripavine as the starting material. Conventional methods of producing buprenorphine utilize thebaine as the starting material, requiring an O-demethylation step, typically a low to moderate yield transformation. The present use of oripavine as a starting material does not require an O-demethylation step, since the oripavine molecule lacks an O-3 methyl group. La présente invention a pour objet une méthode de synthèse de la norbuprénorphine, puis de la buprénorphine, ladite méthode utilisant l'oripavine au titre de produit de départ. Les méthodes classiques de synthèse de la buprénorphine utilisent la thébaïne au titre de produit de départ, ce qui nécessite une étape de O-déméthylation, transformation qui est généralement de rendement faible à moyen. L'utilisation de l'oripavine selon la présente invention au titre de produit de départ ne nécessite pas d'étape de O-déméthylation, dans la mesure où la molécule d'oripavine ne comprend pas de groupement O-3-méthyle.