MUSCARINIC AGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF

A method of forming analogs of CDD- 0304, i.e., tetra(ethyleneglycol) (4-methoxy- 1,2,5-thiadiazol-3 -yl)[3 -(1 -methyl- 1.2,4,5-tetrahydropyrid-3 -yl)- 1,2,5-thiadiazol-4-yl]ether hydrochloride includes one or more of the following steps: a) replacing the tetrahydropyridine moiety with one of the following heterocyclic rings, including quinuclidine, [2.2.1]-exo- azabicycloheptane, [2.2.1]-endo-azabicycloheptane and terahydropyrimidine; b) varying the length of the linking group by replacing the tetra (ethylene) glycol moiety with one of: ethylene glycol, di(ethylene) glycol, penta(ethylene) glycol, or diether diol; and/or, c) replacing the 1,2,5-thiadiazole moiety with an ester isostere. Also, a method for an asymmetric analog CCD-0304 includes replacing at least one moiety with an ester isostere and at least a second moiety with an ammonium isostere. Also, such analogs compounds and their uses are disclosed. La présente invention concerne un procédé de formation d'analogues de CDD-0304, à savoir, le chlorhydrate d'éther de tétra(éthylèneglycol)(4-méthoxy-1,2,5-thiadiazol-3-yl)[3-(1-méthyl-1,2,4,5-tétrahydropyrid-3-yl)-1,2,5-thiadiazol-4-yle] comprenant une ou plusieurs des étapes suivantes consistant à : a) remplacer le fragment tétrahydropyridine par un des hétérocycles suivants, comprenant la quinuclidine, le [2,2,1]-exo-azabicycloheptane, le [2,2,1]-endo-azabicycloheptane et la tétrahydropyrimidine ; b) faire varier la longueur du groupe de liaison par le remplacement du fragment tétra(éthylène)glycol par un des groupes suivants : l'éthylèneglycol, le di(éthylène)glycol, le penta(éthylène)glycol ou un diétherdiol ; et/ou, c) remplacer le fragment 1,2,5-thiadiazole par un ester isostère. En outre, le procédé de formation d'un analogue asymétrique CCD-0304 comprend le remplacement d'au moins un fragment par un ester isostère et d'au moins un second fragment par un ammonium isostère. En outre, la présente invention concerne de tels composés analogues et leurs utilisations.