A NOVEL PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF LAMOTRIGINE AND ITS INTERMEDIATE

This invention discloses a process for the preparation of 3,5-Diamino-6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine of a formula (I), commonly known as Lamotrigine which comprises the step of reacting aminoguanidine bicarbonarte and 2,3- dichlorobenzocynide with a reagent prepared by dissolving phosphorus p...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DINESH, B., DEORE, RAMAKRISHNAN, ARUL, BHUSHAN, VASANT, DABHOLKAR
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:This invention discloses a process for the preparation of 3,5-Diamino-6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine of a formula (I), commonly known as Lamotrigine which comprises the step of reacting aminoguanidine bicarbonarte and 2,3- dichlorobenzocynide with a reagent prepared by dissolving phosphorus pentoxide and methane sulfonic acid, to produce a novel intermediate 2-(2,3-dichlorophenyl)-2-(aminoguanidine)-acetonitrile monomesylate which is further cyclized to lamotrigine without basification. L'invention concerne un procédé de préparation de 3,5-diamino-6-(2,3-dichlorophényl)-1,2,4-triazine de formule (I), connu sous le nom de Lamotrigine qui comprend les étapes consistant à mettre en réaction du bicarbonate d'aminoguanidine et 2,3-dichlorobenzocynide avec un réactif préparé par dissolution de pentoxyde de phosphore et d'acide sulfonique de méthane, afin de produire un nouvel intermédiaire de monomésylate de 2-(2,3-dichlorophényl)-2-(aminoguanidine)-acétonitrile qui est en outre cyclisé en lamotrigine sans alcalinisation.