PROCESS FOR THE PREPARATION OF OLANZAPINE

The invention relates to a process for the preparation of 2 -methyl-4 - (4-methylpiperazin- 1-yl) - 10H- thieno- [2 , 3 -b] [1 , 5] benzodiazepine (olanzapine) of the formula (I) by reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno [2,3- b] [1/5] benzodiazepine hydrochloride of the formula (II) with N-methylpiperazine in an organic solvent, which comprises carrying out the reaction in the mixture of toluene and 1, 3-dimethyl-2- imidazolidinone . The invention also encompasses new 2-methyl-4- (4-methylpiperazin-l-yl) -10H-thieno [2,3- b] [1,5] benzodiazepine dihydrochloride trihydrate of the formula (IB) , the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said new compound. La présente invention concerne un procédé de préparation de 2 -méthyl-4 - (4-méthylpipérazine- 1-yl) - 10H- thiéno- [2 , 3 -b] [1 , 5] benzodiazépine (olanzapine) de la formule (U) par mise en réaction de 4-amino-2-méthyl-10H-thiéno [2,3- b] [1/5] benzodiazépine chlorhydrate de la formule (II) avec N-méthylpipérazine dans un solvant organique, ledit procédé consistant à exécuter la réaction dans un mélange de toluène et de 1, 3-diméthyl-2- imidazolidinone. Cette invention a aussi pour objet 2-méthyl-4- (4-méthylpiperazin-l-yl) -10H-thiéno [2,3- b] [1,5] benzodiazépine dihydrochlorure trihydrate de formule (IB), la préparation de celui-ci et des compositions pharmaceutiques le contenant.