NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF TOLTERODINE

The present invention relates to a novel and improved process for the preparation of tolterodine of formula I. Key steps involved in the process are a vinyl Grignard reaction on a benzophenone derivative of formula XXI to get the vinyl carbinol derivative of formula XXII and rearrangement of the carbinol derivative to an allylic alcohol derivative of formula XXIII to get the required carbon framework. Compound of formula XXIII is further converted to tolterodine in four steps. Tolterodine is a muscarinic receptor antagonist useful in treatment of urinary urge incontinence and other symptoms of bladder over activity. La présente invention concerne un procédé nouveau et amélioré de préparation de toltérodine représentée par la formule (I). Les étapes clés intervenant dans le procédé sont: une réaction Grignard de vinyle sur un dérivé de benzophénone représenté par la formule XXI pour obtenir le dérivé de carbinol de vinyle représenté par la formule XXII et le réarrangement du dérivé de carbinol en un dérivé d'alcool allylique représenté par la formule XXIII pour obtenir la structure de carbone requise. Le composé de la formule XXIII est ensuite converti en toltérodine en quatre étapes. La toltérodine est un antagoniste du récepteur muscarinique utilisé dans le traitement de l'incontinence urinaire d'urgence et d'autres symptômes liés à la suractivité de la vessie.