KETOLIDE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS

The present invention provides ketolide derivatives, which can be used as antibacterial agents. In particular, compounds described herein can be used for treating or preventing conditions caused by or contributed to by gram positive, gram negative or anaerobic bacteria, more particularly against, for example, Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Moraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasm, Legionella spp., Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, Bacillus or Enterobactericeae. Also provided are processes for preparing such ketolide. derivatives, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating bacterial infections. The compounds have the following structure, Formula (I), wherein R can be Formula (II), (wherein Zi can be hydrogen or melhyl, Z2 can be hydrogen, halogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkoxy, amino, nitro, cyano or amido, Z3 can be hydrogen, fluorine, chlorine, bromine or iodine, X1 can be CR4, CR4 R'4N, NR4, O or S, X2 can be CR4 or N wherein R4 and R'4 independently in each occurrence can be hydrogen or C1-3 alky, R2 and R3 can be independently Formula (III), wherein, X3-X13 can be independenËy C(R4 ) 0-2, N(R4)0-1, O or S, R5-R10 can be independently hydrogen, halogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkoxy, amino, nilro, cyano, aryl or heteroaryl), Y is hydrogen or methyl, and is an optional single bond. La présente invention porte sur des dérivés de cétolides qui peuvent être utilisés comme agents antibactériens. Les composés de cette invention peuvent en particulier être utilisés dans le traitement ou la prévention d'états causés ou favorisés par des bactéries gram positif, gram négatif ou anaérobies, plus particulièrement, par exemple, contre les staphylocoques, streptocoques, entérocoques, l'hémophilus, Moraxalla spp., Chlamydia spp., mycoplasme, Legionella spp., mycobactérium, Helicobacter, Clostridium, bactéroïdes, Corynebacterium, bacille ou entérobacteriacée. Cette invention porte également sur des procédés de préparation de ces dérivés de cétolides, sur des compositions pharmaceutiques de ceux-ci et sur des méthodes de traitement d'infections bactériennes.