ENVIRONMENT-FRIEND PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF QUATERNARY AMMONIO-STERO?DS
The invention relates to a new, environment-friend process for the synthesis of the known 4,4'-[3a,17ß-bis(acetoxy)-5a-androstane-2ß,l6ß-diyl]-bis(l,l-dimethyl-?i?erazinium) dibromide of formula (I) (from now on pipecuronium bromide) and l-[3a,17ß-bis(acetoxy)-2ß-(l-piperidinyl)-5a-androstane-1...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | The invention relates to a new, environment-friend process for the synthesis of the known 4,4'-[3a,17ß-bis(acetoxy)-5a-androstane-2ß,l6ß-diyl]-bis(l,l-dimethyl-?i?erazinium) dibromide of formula (I) (from now on pipecuronium bromide) and l-[3a,17ß-bis(acetoxy)-2ß-(l-piperidinyl)-5a-androstane-16ß-yl]-l-methyl-piperidinium bromide of formula (II) (from now on vecuronium bromide). Furthermore the invention relates to the new intermediates of formula (III) and formula (IV) of the process, wherein the meaning of X is benzenesulfonate - in given case para-substituted with a methyl or a nitro group or a bromine atom - methanesulfonate, ethanesulfonate or trifluoromethanesulfonate ion.
Cette invention concerne un nouveau procédé non polluant de synthèse de 4,4'-[3a,17ß-bis(acétoxy)-5a-androstane-2ß,16ß-diyl]-bis(1,1-diméthyl-?i?érazinium) dibromure connu représenté par la formule (I) (appelé dorénavant bromure de pipécuronium) et de 1-[3a,17ß-bis(acétoxy)-2ß-(1-pipéridinyl)-5a-androstane-16ß-yl]-1-méthyl-pipéridinium bromure connu représenté par la formule (II) (appelé dorénavant bromure de vécuronium). Cette invention concerne également les nouveaux intermédiaires représentés par les formules (III) et (IV) du procédé, dans lesquelles X- désigne un ion benzènesulfonate (dans certains cas para-substitué par un groupe méthyle ou nitro ou un atome de bromure), méthanesulfonate, éthanesulfonate ou trifluorométhanesulfonate. |
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